2,8-Diazaspiro[4.5]decan-3-one (561314-57-6)

Tento výrobok je umiestnený na zmluve APICMO.

Schopnosť vyrábať, syntetizovať a vyrábať veľké množstvá 2,8-Diazaspiro [4.5] dekan-3-one (561314-57-6)
predpisy.

SKU: 561314 57 - 6 Kategória:

Popis

2,8-Diazaspiro[4.5]decan-3-one (561314-57-6) video

V snahe o vývoj perorálne účinných antagonistov GPIIb-IIIa so zlepšenými farmaceutickými vlastnosťami sme ako templát použili novú dekanovú skrinku 2,8-diazaspiro [4.5]. Popisuje tu skúmanie rôznych šablón vrátane spiropiperidinyl-y-laktámov, spiropiperidinylimidu, spiropiperidinylmočovín a spiropiperidinylhydantoínov. S vhodnými kyslými a zásaditými farmakofórami na každej šablóne sa získali analógy s účinnou inhibičnou aktivitou GPIIb-IIIa. Jedna zo zlúčenín 59 (CT50787) sa tiež použila na prvýkrát na demonštráciu použitia farmakologického činidla, ktorý je špecifický pre aIIbβ3 na zobrazenie biologickej aktivity u nižších druhov, ako je myš a na predĺženie krvácania. Vyhodnotenie farmakokinetických vlastností vybraných zlúčenín z každej série u potkanov, psov a opice cynomolgusu viedlo k identifikácii 22 (CT51464), dvojitého proliečiva s vynikajúcimi farmakokinetickými vlastnosťami. Preukázal dobrý farmakokinetický profil medzi druhmi (Fpercent = 33 (Cyno), 73 (pes), 22 (potkan), t1 / 2β = 14, 2 h (Cyno), 8.97 h (pes), 1.81 h (potkan). Biologicky aktívna forma 23 (CT50728) vykazovala inhibíciu agregácie doštičiek v plazme bohatej na doštičky (PRP) s hodnotou IC50 53 nM v citrátovom pufri, 110 nM v PPACK antikoagulovanom PRP a 4 nM v GPIIb-IIIa v tuhej fáze kompetitívny väzobný test (ELISA). 23 aj 22 boli stabilné v ľudských pečeňových mikrozómoch, neinhibovali izoenzým P450 3A4 a mali nízku bielkovinovú väzbu (18.22percent pre 23) a požadovaný log P (0.45 ± 0.06 pre 22 a -0.91 ± 0.32 pre 23). Predpokladá sa, že vysoká perorálna biologická dostupnosť týchto zlúčenín vo viacerých druhoch by sa mala prejaviť na nižšej variabilite človeka v rámci intradermálnej a intraspôsobovej podskupiny. Dlhý plazmatický polčas olova zodpovedá jednorazovému alebo dvakrát dennému podaniu na chronickú liečbu. Analógový 22 (CT51464) sa teda zdá byť sľubným perorálnym inhibítorom GPIIb-IIIa so značne zlepšenými farmakokinetickými vlastnosťami oproti skôr opísaným klinickým kandidátom a môže byť užitočný pri liečbe arteriálnych okluzívnych porúch.

Tento výrobok je umiestnený na zmluve APICMO. Ak si prezeráte túto stránku ako neregistrovaného používateľa, zobrazí sa cena (ceny). Ak chcete zobraziť svoje ceny, prihláste sa pomocou svojho čísla účtu alebo sa stanete registrovaným používateľom, kontaktujte jeden z našich tímov služieb zákazníkom. Ak chcete objednať, obráťte sa na zákaznícky servis spoločnosti APICMO.

2,8-Diazaspiro[4.5]decan-3-one (561314-57-6) Specifications

CAS 561314 57 - 6
CAS Min% 95.0
CAS Max% 98.0
Číslo MDL MFCD11044206
Kľúč InChI ASPBBYVNTMIKLA-UHFFFAOYSA-N
Chemický názov alebo materiál 2,8-diazaspiro [4.5] dekán-3-onu
Infračervené spektrum Autentický
Fyzická forma N / A
obal Sklenená fľaša
Molekulárna vzorec C8H14N2O
Molekulová hmotnosť (g / mol) 154.212
SMILES C1CNCCC12CC (= O) NC2
Farba žltá
Bod topenia N / A
test ≧ 98%

2,8-Diazaspiro [4.5] dekan-3-one (561314-57-6) Bezpečnosť a zaobchádzanieIkony nebezpečenstva APICMO

2,8-Diazaspiro [4.5] dekan-3-one Popis nebezpečenstva:

w Škodlivý po požití

w Spôsobuje vážne podráždenie očí.

w Spôsobuje podráždenie pokožky.

w Môže spôsobiť podráždenie dýchacích ciest.

w Vyhnite sa dýchaniu prachu / dymu / plynu / hmly / výparov / sprejov.

561314-57-6 Bezpečnostné upozornenie:

w Vyhnite sa dýchaniu prachu / dymu / plynu / hmly / výparov / sprejov.

• Používajte ochranné rukavice a ochranu očí / tváre.

Ak máte v oči: Oplachujte niekoľkokrát opatrne vodou. Odstráňte kontaktné šošovky, ak sú prítomné a ľahko sa to dá. Pokračujte v oplachu.

VAROVANIE: Informácie uvedené na tejto webovej stránke boli vypracované v súlade s nariadeniami Európskej únie (EÚ) a sú správne podľa našich najlepších vedomostí, informácií a názorov ku dňu ich uverejnenia. Uvedené informácie sú určené iba ako návod na bezpečnú manipuláciu a používanie. Nesmie sa považovať za záruku alebo špecifikáciu kvality.

články

Objavovanie nových dekánov 2,8-Diazaspiro [4.5] ako antagonistov perorálne aktívneho glykoproteínu IIb-IIIaMehrotra,

V našom úsilí vyvinúť orálne účinné antagonisty GPIIb-IIIa so zlepšenými farmaceutickými vlastnosťami sme použili novú dekanovú lepenku 2,8-diazaspiro [4.5] ako šablónu ... Journal of Medicinal Chemistry 2004.

2,8-Diazaspiro [4.5] dekan-3-one (561314-57-6) Technický servis:

Náš tím vedcov má skúsenosti vo všetkých oblastiach výskumu vrátane Life Science, materiálovej vedy, chemickej syntézy, chromatografie, analytickej a mnohých ďalších.

2,8-Diazaspiro [4.5] dekan-3-one (561314-57-6) Hromadné objednávanie a ceny:

Potrebujete väčšie množstvá pre vaše vývojové, výrobné alebo výskumné aplikácie?