6-Iodo-3h-quinazolin-4-one (16064-08-7)

Tento výrobok je umiestnený na zmluve APICMO.
Máme schopnosť vyrábať, syntetizovať a vyrábať veľké množstvá 6-Iodo-3h-chinazolin-4-one (16064-08-7) s kontrolným systémom kvality podľa výrobných predpisov CGMP

Kategória:

Popis

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) video

6-jodochinazolín-4-one s registračným číslom CAS (16064-08-7) je tiež známy ako 6-jódchinazolin-4 (1H) -on. Patrí do produktovej kategórie Pharmacetical. táto chemikália sa môže pripraviť pomocou 2-Amino-5-jód-benzoovej kyseliny s Essigsaeure, Formamid. Reakcia prebieha s reakčným roztokom etanolu a inými podmienkami ohrevu počas hodín 2. Výťažok je 87%. Syntetizovali sa nové série derivátov 3- (3-trifluórmetylfenyl) -6-jód-4 (3H) -chinazolinónu nesúcich tiosemikarbazóny, pyrazoly a azometínové skupiny na C-2. Získané produkty sa testovali na očakávanú protirakovinovú aktivitu proti; bunková línia rakoviny ľudskej pečene (HepG2), bunečná línia rakoviny prsníka (MCF-7) a nádorové bunkové línie epiteliálnych bunkových línií ľudského pľúcneho adenokarcinómu (A549). Cytotoxicita syntetizovaných zlúčenín ukázala pri niektorých produktoch dobrý IC50 v porovnaní so štandardným liekom doxorubicínom. Na druhej strane antivírusová aktivita syntetizovaných produktov proti H5N1 vykazovala strednú až slabú aktivitu v porovnaní s referenčným liečivom Zanamiviru. 2-Aminochinazolín-4 (3H) -óny boli predtým objavené ako perspektívne vedenie k vývoju antimalariálneho liečiva zameraného na plazmepsíny. Uvádzame tu štúdie o optimalizácii vedenia s cieľom znížiť lipofilnosť inhibítora a zvýšiť selektivitu oproti ľudskej asparágovej proteáze katepsín D. Využívanie oblasti vystavenej pôsobeniu rozpúšťadla enzýmu poskytuje možnosť nainštalovať polárne skupiny (R1) 5-pozíciu 2-aminochinazolin-4 (3H) -one na inhibítory, ako je karboxylová kyselina, bez scarifying enzymatickej účinnosti. Navyše zavedenie substituentov R1 zvýšilo selekčné faktory zlúčenín v tejto sérii až po 100-fold pre inhibíciu Plm II, IV proti CatD. Zavedenie substituentu kapsových chlopní (R2) na 7-pozícii 2-aminochinazolin-4 (3H) -one umožňuje odstránenie Ph skupiny z THF kruhu bez výrazného zhoršenia Plm inhibičnej účinnosti. Na základe týchto zistení boli vyvinuté inhibítory, ktoré vykazujú inhibičnú účinnosť Plm II a IV v nízkych nanomolárnych rozsahoch a pozoruhodnú selektivitu proti katepsínu D spolu so zníženou lipofilitou a zvýšenou rozpustnosťou. Medzi radou 3- (2,6-dimetylfenyl) chinazolinónu sa zavedenie indol-5-yl substituent v polohe pyrazolo [3,4-d] pyrimidín 3 viedol k účinnému a selektívnemu inhibítoru PI3Kδ (IC50 = 8.6 nM) 10d, ktorý bol viac než 3630-fold, 390-fold a 40-fold selektívne pre PI3Kδ nad PI3Kα β a γ, zatiaľ čo substitúcia 3,4-dimetoxyfenylom poskytla silný a selektívny dual PI3Kδ / γ inhibítor 10e s hodnotami IC50 8.4 nM a 62 nM proti PI3Kδ a PI3Kγ. Zlúčenina 10e bola tiež viac ako 1400-fold, 820-fold selektívny pre PI3Kδ nad PI3Kα a PI3Kβ. V súlade so svojou pozoruhodnou inhibičnou aktivitou voči PI3KS vykazovali zlúčeniny 10d a 10e vysokú antiproliferatívnu aktivitu proti bunkám SU-DHL-6 ľudských B-buniek. Okrem toho dvojitý inhibítor 3e inhibítora PI10K® / y mal primerané farmakokinetické profily s dobrým plazmatickým účinkom, nízkym klírensom, nízkym objemovým rozdelením a prijateľnou perorálnou biologickou dostupnosťou 34.9percentu.

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Specifications

CAS 16064 08 - 7
CAS Min% 95.0
CAS Max% 100.0
Číslo MDL MFCD00460007
Kľúč InChI PUGXMZKDRVGIHC-UHFFFAOYSA-N
Chemický názov alebo materiál 6-Jód-3h-chinazolíny-4-one
Infračervené spektrum Autentický
Fyzická forma Crystal-Prášok
obal Sklenená fľaša
Molekulárna vzorec C8H5IN2O
Molekulová hmotnosť (g / mol) 272.04
SMILES C1 = CC2 = C (C = C1I) C (= O) N = CN2
Farba Veľmi svetlá žltá červeno-sivá červená
Bod topenia 271 ° C (lit).
test ≥ 97.0%

6-Iodo-3h-chinazolin-4-one (16064-08-7) Bezpečnosť a zaobchádzanie

(16064-08-7) Opis nebezpečnosti:

◆ H315-H319-H335

♦ Spôsobuje podráždenie pokožky.

♦ Spôsobuje vážne podráždenie očí.

♦ Môže spôsobiť podráždenie dýchacích ciest.

(16064-08-7) Bezpečnostné upozornenie:

◆P261-P280-P305+P351+P338-P304+P340-P405-P501a
• Zabráňte dýchaniu prachu / dymu / plynu / hmly / výparov / sprejov.
• Používajte ochranné rukavice / ochranný odev / ochranné okuliare / ochranu tváre.
◆ V PRÍPADE OČI: Na niekoľko minút opatrne opláchnite vodou. Odstráňte kontaktné šošovky, ak sú prítomné a ľahko sa to dá. Pokračujte v oplachu.
◆ PO VDÝCHNUTÍ: Odstráňte na čerstvý vzduch a udržujte ho v pokoji v polohe pohodlnej pre dýchanie.
• Uložte uzamknuté.
• Obsah / nádobu zlikvidujte v súlade s miestnymi / regionálnymi / národnými / medzinárodnými predpismi.

VAROVANIE: Informácie uvedené na tejto webovej stránke boli vypracované v súlade s nariadeniami Európskej únie (EÚ) a sú správne podľa našich najlepších vedomostí, informácií a názorov ku dňu ich uverejnenia. Uvedené informácie sú určené iba ako návod na bezpečnú manipuláciu a používanie. Nesmie sa považovať za záruku alebo špecifikáciu kvality.

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Articles

Nová séria derivátov 4 (3H) -chinazolinónu: syntézy a vyhodnotenie protinádorových a protivírusových účinkov

Na syntetizáciu boli syntetizované nové série derivátov 3- (3-trifluórmetylfenyl) -6-jód-4 (3H) -chinazolinónu nesúcich tiosemikarbazóny, pyrazoly, azometínové skupiny na C-2 ...

Výskum medicinálnej chémie 2018 zv. 27 # 2 str. 571 - 582,

Zistenie nových chinazolinónových derivátov ako vysoko účinných a selektívnych PI3Kδ a PI3Kδ / γ inhibítorov

PI3Kδ a PI3Kγ regulujú signalizáciu imunitnej bunky. Selektívne inhibítory PI3Kδ alebo PI3Ky a duálne inhibítory PI3Kδ / γ majú potenciál liečiť choroby sprostredkované imunitnými bunkami a hematologické malignity ...

European Journal of Medicinal Chemistry 2018 zv. 151 str. 9 - 17,

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Technical Service:

Náš tím vedcov má skúsenosti vo všetkých oblastiach výskumu vrátane Life Science, materiálovej vedy, chemickej syntézy, chromatografie, analytickej a mnohých ďalších.

6-Iodo-3h-chinazolin-4-one (16064-08-7) Hromadné objednávanie a ceny:

Potrebujete väčšie množstvá pre vaše vývojové, výrobné alebo výskumné aplikácie?